表面活性剂可将无法直接用的农药原药制成能够正常的使用的农药制剂。它作为一种农药助剂应用在农药上，不但可提高农药的使用效果，还可减小农药的用量，减轻农药对环境的影响，并为农业生产带来非常大效益。但由于农药是一类具有极强生物活性的特殊化学品，其防治对象、保护对象和环境条件又十分复杂，农药中的表面活性剂除须按原药的性质、特点选择配制外，还需考虑表面活性剂本身对靶标生物产生的影响。
利用表面活性剂的胶团作用，使用难溶性原药在溶剂中的溶解度显着增加，这就是增溶作用。HLB=15-18的表面活性剂可作增溶剂用，但只有当增溶剂的浓度高于临界胶束浓度时才呈现增溶作用。此时，难溶药物被增溶剂的亲油基包藏或吸附在胶不内部，增溶剂的亲水基在水中，于是非极性的药物可溶于水中。
分散剂能阻碍或防止分散体系中固体或液体粒子的聚集，并使其在较长时间内保持均匀分散。分散剂吸附于油-水界面或固体粒子表面，在粒子周围形成电荷或空间位阻势垒，有助于防止农药粒子在 调剂和储藏期间再度聚集。用作分散剂的一般是具有多环的阴离子表面活性剂，如烷基萘磺酸盐和萘磺酸甲醛缩合物的钠盐、木质素磺酸盐等。而高分子分散剂(如聚羧酸酯钠盐)在制备水悬剂时，因其具有吸附性能及使已分散的粒子带电荷并具有较大的空间势垒等特性而显得很重要。
大多数有机合成原药是硫水性的，需兑水使用。以水为基质的制剂如可湿性粉剂、悬浮剂、水分散粒剂等都需要加入润湿剂。用作润湿剂的主要是阴离子型表面活性剂(如脂肪醇硫酸盐、十二烷基苯磺酸盐等)和非离子型(如平平加、农乳100#、农乳600#、吐温、山梨醇聚氧等)。某些天然产物如木质素磺酸盐、茶枯、搭皂角等也是较好的润湿剂。由于润湿剂的作用，可使药物分散度增大，制剂稳定性增加，还有利于药物的释放、吸收和增强药效。
大多数农药原油或农药原药的有机溶液与水不相溶。乳化剂是配制乳油、微乳剂、乳剂等剂型所必不可少2的成分之一。用作乳化剂的表面活性剂主要是非离子型和阴离子型的混合物，如脂肪醇聚氧乙烯基醚或脂肪酸聚氧乙烯基酯与烷基芳基磺酸盐的混合物，而市售乳化剂多以两种类型乳化剂根据被乳化物的亲水、亲油性，按特殊的比例混配一起，加农乳2201、农乳0203B等。这类复配型乳化剂不但有良好的乳化性能，而且用其所制得的乳液也较为稳定。一般认为，这是由于药剂分子增溶于阴离子表面活性剂的胶束中而能引起自乳化，非离子表面活性剂吸附在有机溶剂粒子周围，使形成的乳液稳定。
农药中的表面活性剂除发挥一般表面活性剂增溶、润湿、分散、乳化等作用外，还有其它特殊作用。
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